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Fallstudie für ein System für wässrige, magensaftresistente Tablettenbeschichtungen
Unter der Prämisse, ein neues Verfahren für ein vollständig formuliertes Beschichtungssystem für magensaftresistente Tabletten zu untersuchen, wurde eine Studie durchgeführt, um die Eignung eines neuartigen halbkontinuierlichen Beschichtungsverfahren für eine rasche Aufbringung einer wässrigen, magensaftresistenten Beschichtung als eine Modell-funktionale Beschichtung zu bewerten.
Halbkontinuierliche Beschichtung
Als Überzugssubstrat wurden Aspirin-Tabletten (325 mg) verwendet. Die Beschichtung war ein vollständig formuliertes, wässriges und magensaftresistentes Beschichtungssystem, Acryl-EZE® (Colorcon Inc.), vorbereitet in einer Feststoffkonzentration von 20 %. Die Beschichtungsversuch wurde mit einer Chargengröße von 3 kg durchgeführt, und die endgültige Sollgewichtszunahme (WG) war 12 % w/w.
Die Tabletten wurden automatisch in ein einziges Beschichtungsmodul zugeführt und nach Beenden jedes Beschichtungszyklus in einem halbkontinuierlichen Verfahren automatisch ausgeschleust.
Proben der beschichteten Tabletten wurden dem Prozess in 5, 6, 8 und 10 % angewendete WG entnommen. Die magensaftresistente Leistung wurde mit einer USP-Auflösungsvorrichtung 1 bei 100/min ausgewertet. Magensaftresistent überzogene Tabletten (n = 6) wurden in 0,1N HCl für 2 h getestet und dann sofort einen Phosphatpuffer (pH 6,8) zur Auflösung und Untersuchung der Wirkstofffreisetzung übertragen.
Ergebnisse
Die magensaftresistent überzogenen Tabletten waren glatt und glänzend und frei von offensichtlichen Mängeln. Die Farbgleichheit der Tabletten war sehr gut – wie nach der Probennahmen von höheren Gewichtszunahmen für die Prüfung auf Magensaftresistenz erwartet. Die Auflösungstests bewiesen eine robuste Leistung des magensaftresistenten Überzugs: 5 % WG Proben zeigten keine Wirkstofffreisetzung bei pH 1,2, und eine Freisetzung von mehr als 90 % nach 45 Minuten in einem Puffer mit pH 6,8.
Leichte Unterschiede in der Geschwindigkeit der Wirkstofffreisetzung wurden in der Pufferphase abhängig von der WG durch die aufgebrachte Beschichtung beobachtet. Wie erwartet, führte eine höhere WG zu einer etwas langsameren Freisetzung; dennoch erreichten alle Proben >90 % Freisetzung innerhalb von 20 Minuten. Die gesamte Beschichtungszeit zum Erreichen von 12 % WG betrug 30 Minuten. Das Bestehen der Prüfung auf Magensaftresistenz war nach 12,5 Minuten Beschichtung und einem WG von 5 % erreicht. Dies zeigt die hervorragende Homogenität der Beschichtung. Dieser frühe Schutz und die Abwesenheit von sichtbaren Tablettenkantendefekten deuten eine niedrige Tablettenbelastung in diesem dynamischen Prozess an.
Schlussfolgerungen
Die Ergebnisse zeigen, dass mit dem halbkontinuierlichen Beschichtungsprozess der ConsiGma™ ein einheitlicher Überzug mit funktionellen Beschichtungen bei einer geringen Gewichtszunahme in einer sehr kurzen Prozesszeit erreicht werden kann. Der ConsiGma™-Coater wäre auch ideal zum Aufbringen von sofort löslichen ästhetischen Beschichtungen geeignet, wobei die erforderliche WG der Beschichtung zum Erreichen einer Farbgleichheit wesentlich geringer als für einen magensaftresistenten Schutz ist. Ein weiterer wesentlicher Vorteil dieser Beschichtungsvorrichtung besteht darin, dass Entwicklungschargen in diesem Gerät effektiv im kommerziellen Maßstab abgeschlossen werden können und somit die Übertragung auf die Fertigung beschleunigen. Das Acryl-EZE®, vollständig formuliertes magensaftresistentes Beschichtungssystem, wurde für die Verwendung in dieser neuen Beschichtungstechnologie als sehr geeignet befunden.
Zusammenfassung
