Caso Práctico de un Sistema de Revestimiento Acuoso
Con el deseo de investigar un nuevo proceso en que se utilice un sistema de revestimiento totalmente formulado, se realizó un estudio para evaluar la idoneidad de un proceso semicontinuo para aplicar con rapidez un sistema de revestimiento acuoso como modelo de revestimiento funcional.
Revestimiento Semicontinuo
Como sustrato del revestimiento, se utilizaron comprimidos de aspirina (325 mg). El revestimiento era un sistema entérico acuoso totalmente formulado, Acryl-EZE® (Colorcon Inc.), que se había preparado con una concentración de sólidos al 20%. El ensayo se realizó con un tamaño de lote de 3 kg y el objetivo de ganancia de peso final (WG) era del 12% p/p.
Los comprimidos se alimentaron automáticamente en un módulo de revestimiento sencillo y se descargaron al terminar cada ciclo de revestimiento en un proceso semicontinuo.
Las muestras de comprimidos recubiertos se retiraron del proceso al 5, 6, 8 y 10% de la ganancia de peso aplicada. El rendimiento se evaluó con un aparato de disolución USP 1 a 100 RPM. Los comprimidos con revestimiento (n = 6) se probaron en 0,1N HCl durante 2 horas y se transfirieron inmediatamente al tampón de fosfato (pH 6,8) para probar la disolución y liberación del medicamento.
Resultados
Los comprimidos con revestimiento eran suaves y satinados, apareciendo libres de defectos. La uniformidad del color era muy buena — como se esperaba de las ganancias de peso superiores muestreadas para la prueba Las pruebas de disolución demostraron un rendimiento robusto del revestimiento: un 5% de las muestras WG no presentó liberación del medicamento con pH 1,2, y una liberación superior al 90% en 45 minutos con tampón de pH 6,8.
Se observaron ligeras diferencias en el índice de liberación del medicamento durante la fase del tampón, dependiendo de la ganancia de peso del revestimiento. Como estaba previsto, una ganancia de peso superior resultó en una liberación algo más lenta; sin embargo, todas las muestras alcanzaron una liberación del >90% en 20 minutos. El tiempo de revestimiento total para alcanzar una ganancia de peso del 12% fue de 30 minutos. Los resultados se consiguieron en 12,5 minutos con un revestimiento con una ganancia de peso del 5%, indicando una excelente uniformidad. Esta protección temprana y la ausencia de defectos visibles en los bordes de los comprimidos indican un reducido estrés en este proceso dinámico.
Conclusiones
Los resultados indican que el proceso de revestimiento semicontinuo ConsiGma™ consigue la aplicación uniforme de revestimientos funcionales con bajas ganancias de peso en un tiempo de proceso muy corto. La recubridora ConsiGma™ también sería idónea para aplicar revestimientos estéticos de liberación inmediata cuando la ganancia de peso necesaria para obtener un color uniforme fuese significativamente menor que la requerida para protección entera. Otra ventaja significativa de esta recubridora es que los lotes de desarrollo se completan con eficacia a escala comercial, lo que acelera la transferencia a producción. Para esta nueva tecnología de revestimiento, resultó muy adecuado el sistema de revestimiento formulado Acryl-EZE®.
Resumen
