半連続的なコーティング

塗布用基板としてアスピリン錠剤 (325 mg) を使用しました。コーティングは、十分に考案された水性腸溶コーティングシステム Acryl-EZE^® (Colorcon Inc.) で行い、これは 20% の固体濃度で準備しました。コーティングの試みはバッチサイズ 3 kg で実施し、最終目標の増量 (WG) は 12% w/w でした。

錠剤は、単一のコーティングモジュールに自動的に供給され、半連続的なプロセスの各コーティングサイクルの完了時に自動的に排出されました。

コーティングされた錠剤サンプルは、WG が 5、6、8、および 10% のプロセスから回収されました。腸溶性の性能は、100 RPM の USP 溶出装置　1 を使用して評価しました。腸溶コーティングされた錠剤 (n = 6) は、0.1N HCl 内で 2 時間テストされた後、リン酸緩衝液 (pH 6.8) に即座に移され、溶出および薬剤のリリースがテストされました。

結果

腸溶コーティングされた錠剤は滑らかで光沢があり、明らかな瑕疵はありませんでした。錠剤の色の均一性は、腸溶性テストのためにサンプリングされた高増量での予想通り、非常に良好でした。溶出テストで実証された堅牢な腸溶コーティングの性能: 5% WG サンプルは pH 1.2 で薬剤のリリースが見られず、pH 6.8 の緩衝液に 45 分間漬けると 90 % を超えるリリースが見られました。

適用されたコーティング WG に応じて、緩衝液相内で薬剤リリースの速度の違いがわずかに見られました。予想した通り、WG が多いと薬剤リリースがわずかに遅くなりました。ただし、どのサンプルも、20 分以内に 90 % を超えました。12 % WG に到達した総コーティング時間は、30 分でした。腸溶コーティングの合格成績は、5 % WG で 12.5 分のコーティングでした。これは、コーティングの均一性が優れていることを示しています。このように早い段階で保護され、錠剤エッジの瑕疵が見えないのは、ダイナミックなプロセスにおける錠剤のストレスが少ないことを示しています。