半连续包衣

阿斯匹林片剂（325 毫克）用作包衣基质。包衣为全配方水性肠溶包衣系统，为 Colorcon Inc. 生产的名为雅克宜® (Acryl-EZE^® ) 的产品，以 20% 的固体浓度配制而成。包衣试验使用了一批次共 3 千克样品，最终目标增重 (WG) 为 12% 重量比。

片剂自动送入单独包衣模块中，并以半连续工艺，在每个包衣周期结束时排出。

在涂敷增量的 5%、6%、8% 和 10% 四个时间点上，从工艺线上采集包衣片剂样品。使用 UPS 1 号溶离试验仪评估肠溶性能，转速为 100 转每分钟。肠溶包衣片剂 (n = 6) 在 0.1N 的盐酸中测试了 2 个小时，然后立即转入磷酸缓冲液 (pH 6.8) 进行溶离和药物释放测试。

结果

肠溶包衣片剂平滑光泽，无任何明显缺陷。片剂颜色均匀性极好——通常在更高增重的肠溶测试采样中才会出现。溶离测试证明了肠溶包衣的稳定性能。在 pH 1.2 下 5% 增重样品并无药物释放，在 pH 6.8 缓冲液中，45 分钟的释放比例超过 90%。

在缓冲液阶段，观察到少许药物释放速率差异，这取决于所涂敷的包衣增重。与预期相同，更高的增重带来略微更慢的释放：但是，所有样品都在 20 分钟内达到了 90% 以上的释放比例。达到 12% 增重的包衣总时间为 30 分钟。在包衣进行 12.5 分钟达到 5% 增重时取得合格肠溶结果，表现出良好的包衣均匀性。这一前期保护，以及无可见片剂边缘缺陷等特点表明这一动态工艺较低的片剂压力。