Estudo de caso do sistema de revestimento entérico aquoso
Devido à necessidade de investigar um novo processo usando um sistema de revestimento entérico totalmente formulado, foi realizado um estudo para avaliar a adequação de um processo de revestimento semicontínuo para a aplicação rápida de um sistema de revestimento entérico aquoso como um revestimento funcional modelo.
Revestimento semicontínuo
Comprimidos de aspirina (325 mg) foram usados para revestir o substrato. O revestimento era um sistema de revestimento entérico aquoso completamente formulado, Acryl-EZE® (Colorcon Inc.), preparado com uma concentração de sólidos de 20%. O teste de revestimento foi realizado com um tamanho de lote de 3 kg e a meta de ganho de peso final (WG) foi de 12% w/w.
Os comprimidos foram automaticamente alimentados em um único módulo de revestimento e automaticamente descarregados no final de cada ciclo de revestimento em um processo semicontínuo.
As amostras de comprimidos revestidas foram retiradas do processo em 5%, 6%, 8% e 10% do ganho de peso aplicado. O desempenho entérico foi avaliado com o aparato de dissolução USP 1 a 100 RPM. Os comprimidos com revestimento entérico (n = 6) foram testados em 0,1N de HCl por 2 horas e, em seguida, imediatamente transferidos para um tampão de fosfato (pH 6,8) para teste de dissolução e liberação de medicamento.
Resultados
Os comprimidos de revestimento entérico estavam lisos e brilhantes, sem qualquer defeito aparente. A uniformidade da cor dos comprimidos estava muito boa — conforme esperado em ganhos de peso mais altos de amostragem para teste entérico. O teste de dissolução demonstrou o desempenho do revestimento entérico robusto: Amostras com 5% de ganho de peso não demonstraram liberação de medicamento a um pH 1,2, e uma liberação maior que 90% em 45 minutos em tampão de pH 6,8.
Pequenas diferenças na velocidade de liberação do medicamento foram observadas na fase de tampão, dependendo do ganho de peso do revestimento aplicado. Conforme esperado, um ganho de peso mais alto resultou em uma liberação discretamente menor; mesmo assim, todas as amostras obtiveram >90% de liberação em 20 minutos. O tempo de revestimento total para alcançar 12% de ganho de peso foi de 30 minutos. Os resultados positivos entéricos foram obtidos em 12,5 minutos de revestimentos em 5% de ganho de peso, indicando uma excelente uniformidade do revestimento. Essa proteção inicial e a ausência de qualquer defeito de borda visível do comprimido indica um estresse baixo do comprimido neste processo dinâmico.
Conclusões
Os resultados indicam que o processo de revestimento semicontínuo ConsiGma™ pode alcançar uma aplicação uniforme de revestimentos funcionais, com baixo ganho de peso em um tempo de processo curto. O revestidor ConsiGma™ também seria ideal para a aplicação de revestimentos estéticos de liberação imediata, enquanto o ganho de peso do revestimento necessário para obtenção da uniformidade da cor seria substancialmente menor que o necessário para proteção entérica. Outra vantagem significativa deste revestidor é que os lotes de desenvolvimento nesta unidade são eficientemente concluídos em escala comercial agilizando a transferência para fabricação. O Acryl-EZE®, sistema de revestimento entérico completamente formulado, foi considerado bem adaptado para uso nessa nova tecnologia de revestimento.
Resumo
