Studio di un caso di sistema di rivestimento enterico acquoso
Con l'intenzione di esaminare un nuovo processo usando un sistema di rivestimento enterico completamente formulato, è stato svolto uno studio per valutare l'idoneità di un nuovo processo di rivestimento semi-continuo per la rapida applicazione di un sistema di rivestimento enterico acquoso come modello di rivestimento funzionale.
Rivestimento semi-continuo
Come substrato per il rivestimento sono state utilizzate compresse di aspirina (325 mg). Il rivestimento era un sistema di rivestimento enterico acquoso completamente formulato, Acryl-EZE® (Colorcon Inc.), preparato con una concentrazione di solidi del 20%. La prova di rivestimento è stata svolta con un batch di 3 kg e l'incremento di peso finale (WG) desiderato era del 12% m/m.
Le compresse sono state alimentate automaticamente in un modulo di rivestimento singolo e scaricate automaticamente al termine di ogni ciclo di rivestimento in un processo semi-continuo.
I campioni di compresse rivestite sono stati ritirati dal processo dopo aver ottenuto un WG del 5, 6, 8 e 10%. Il risultato enterico è stato valutato utilizzando un tester di dissoluzione USP 1 a 100 giri/min. Le compresse con rivestimento enterico (n = 6) sono state testate in 0,1N HCl per 2 ore e poi immediatamente trasferite in tampone fosfato (pH 6,8) per il test di dissoluzione e rilascio del farmaco.
Risultati
Le compresse con rivestimento enterico erano lucide e lisce e prive di difetti evidenti. Le compresse presentavano una uniformità di colore molto buona, come previsto con i maggiori incrementi di peso raccolti per la prova enterica. La prova di dissoluzione ha dimostrato la resistenza del rivestimento enterico: i campioni con WG del 5% non hanno mostrato alcun rilascio del farmaco con pH 1,2 e un rilascio superiore al 90% in 45 minuti in un tampone con pH 6,8.
Leggere differenze nella percentuale di rilascio del farmaco sono state osservate nella fase tampone in funzione dell'incremento di peso del rivestimento applicato. Come previsto, un maggior incremento di peso ha determinato un rilascio leggermente più lento; tuttavia tutti i campioni hanno raggiunto un rilascio >90% entro 20 minuti. Il tempo totale di rivestimento per ottenere un incremento di peso del 12% è stato di 30 minuti. Risultati enterici accettabili sono stati ottenuti in 12,5 minuti di rivestimento con un incremento di peso del 5%, indicando un'eccellente uniformità di rivestimento. Questa protezione preliminare e l'assenza di qualsiasi difetto visibile dei bordi della compressa indica una ridotta sollecitazione delle compresse in questo processo dinamico.
Conclusioni
I risultati indicano che il processo di rivestimento semi-continuo ConsiGma™ consente di ottenere un'applicazione uniforme di rivestimenti funzionali con ridotti incrementi di peso in un tempo di processo molto breve. La macchina per il rivestimento ConsiGma™ sarebbe ideale anche per l'applicazione di rivestimenti estetici a rilascio immediato dove l'incremento di peso necessario per ottenere l'uniformità cromatica sarebbe sostanzialmente inferiore rispetto a quello necessario per la protezione enterica. Un altro vantaggio significativo di questa macchina è che i batch di sviluppo in questa unità vengono efficacemente completati su scala commerciale, accelerando il trasferimento alla produzione. Il sistema di rivestimento enterico completamente formulato Acryl-EZE® è stato ritenuto adatto all'uso in questa nuova tecnologia di rivestimento.
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